En el desierto de Sonora en México, existe un tipo de sapo que por sus glándulas cutáneas en la piel, expira una sustancia que se conoce como 5-MEO-DMT (5-Metoxi-N,N-Dimetiltriptamina); llamada Bufo por del nombre común del sapo Bufo Alvarius. Esta molécula o sustancia es una triptamina natural que se encuentra en hongos animales y plantas; tiene alta potencia, es muy rápida en hacer efecto pero también es de corta duración y tiene efectos psicoactivos potentes, ósea es una molécula que actúa en nuestro cerebro produciendo algunos efectos como euforia y ayudando a la comunicación entre zonas del cerebro o entre neuronas para aumentar la concentración de algunas sustancias como la serotonina, la cual brinda una sensación de felicidad.
El 5-MEO-DMT o Bufo en sus términos comunes, se ha usado con fines espirituales y para autoconocimiento debido a que produce experiencias místicas o experiencias pico (peak experiences), además de otros estados de consciencia como la disolución del ego, el sentido de unidad que curiosamente es el que permite el cambio de perspectiva y sanación de una dolencia emocional, también conocido como sentimiento oceánico o de unidad con el todo. Se ha reportado mejoras en la calidad de vida y la satisfacción de vida y una reducción de estrés psicológico después de su consumo. Aunado a eso se asocia con experiencias espirituales y místicas, cambio de sentido en la vida y conexión con lo divino.
A nivel químico en el cerebro, esta sustancia se acopla con receptores de serotonina (un neurotransmisor muy necesario para la felicidad y el bienestar general), por lo tanto, es posible que sucedan esas experiencias reportadas. Dentro de las características que resaltan del Bufo es que no se ha reportado como un psicoactivo con potencial adictivo por lo que tiene bajo potencial para el abuso y alto para el uso terapéutico.
En esta entrada analizamos el estudio titulado "Estudio de primera fase para ranqueo de dosificación y medición de la seguridad y efectos psicoactivos de 5-Metoxi-N, N-Dimetiltriptamina vaporizada (GH001) en personas sanas", realizado por Reckweg et al. (2021).
En el estudio que estamos revisando se intenta conocer la dosificación segura y tolerabilidad, así como los efectos psicoactivos de la molécula 5-MEO-DMT que resultan terapéuticos, tomando como muestra a 22 sujetos sanos (9 mujeres, 13 hombres), a través de un ensayo clínico controlado. Este es un experimento con protocolo clínico para ver los efectos de la inhalación de 5-MEO-DMT en varias presentaciones de dosis, para reportar la experiencia a través de la recogida de información subjetiva o personal en cuestionarios estandarizados diseñados para documentar la experiencia psicodélica y según mediciones de marcadores clínicos como cantidad de sustancia en sangre.
En este estudio se usó la molécula sintetizada (GH001), no en su estado natural, porque al estar en su estado natural hay muchos factores que pueden interferir en la potencia, calidad y la experiencia en general. El 5-MEO-DMT que usaron presentó efectos desde el primer segundo hasta los 50 segundos posteriores a la inhalación y según la dosis, hasta por 30 minutos de duración, y no se evidencia que se genere un efecto de tolerancia a la sustancia posterior a la inhalación.
El día de la aplicación del experimento, se aplicaron pruebas escritas sobre variables psicológicas relacionadas con la experiencia psicodélica, se tomaron signos vitales y mediciones de la capacidad cognitiva (pensamiento), el estado de ánimo y el bienestar general de las personas voluntarias. Esto con el fin de hacer comparaciones en tres momentos diferentes, antes del consumo, 1-2 horas después y 7 días después, para dar seguimiento a los posibles cambios que se den en esas áreas a raíz del consumo del Bufo.
En la primera etapa del estudio, se le brindó inhalaciones vaporizadas de la molécula GH001 que es la versión sintética del 5-MEO-DMT, a cuatro grupos de personas voluntarias de forma dosificada y escalonada, empezando con 2mg el primer grupo, 6mg el segundo, 12mg el tercero y 18mg el cuarto. Antes de administrar una segunda inhalación en cada grupo se comprobó que la salud y estado del voluntario estuviera bien, ya que la idea es que la persona alcanzara un estado pico para poder evaluar los efectos psicoactivos y demás aspectos anteriormente mencionados. Para la segunda parte se empezó con dosis más altas (6-12-18mg) hasta alcanzar la experiencia pico y luego se detuvo la administración de la droga.
Este diseño de estudio permite evaluar la respuesta psicodélica a la sustancia en diferentes concentraciones y el grado de seguridad con la que se puede administrar, así como la capacidad de tolerancia de la persona a la sustancia. Como dato curioso, para evitar al máximo el “efecto de sugestión” o que las personas participantes fueran a buscar información sobre la sustancia, no se comunicó a los participantes la dosis exacta ni la sustancia que estaban inhalando; pero sí que era psicoactiva y los posibles efectos subjetivos que podían experimentar, así como efectos adversos. Además, por seguridad del ensayo clínico, se solicitó a personas voluntarias que ya tuvieran dos experiencias previas con triptamina y ergolina; sustancias que conocemos más comúnmente como Bufo y LSD. Al finalizar el estudio se brindó un acompañamiento dando información sobre la droga específica y la naturaleza del estudio a las personas participantes.
Como sabemos, en la farmacología de una sustancia se debe conocer las dosis a las cuales las personas somos sensibles, y en el caso de los psicodélicos, existe un amplio rango de sensibilidad y posibilidades terapéuticas que se pueden lograr; de ahí la necesidad de establecer dosis específicas y los efectos asociados a esas dosis. En el estudio de la experiencia psicodélica se usan cuestionarios o escalas que documentan diversos aspectos. En este estudio se utilizaron cuestionarios para medir la experiencia mística (MEQ), la disolución del ego (EDI), la experiencia retadora o “malos viajes” (CEQ), una escala para medir estados alterados de consciencia (5D-ASC) y en esta misma línea un nuevo cuestionario destinado a documentar las experiencias pico por medio de tres características como son intensidad, pérdida de control y profundidad (PES). Este último se diseñó específicamente para ser usado con el 5-MEO-DMT porque al ser una droga de activación rápida, gran intensidad y corta duración, esas experiencias pico deben medirse diferente a la experiencia con otra sustancia por ejemplo LSD o psilocibina.
Además de esos cuestionarios también indagaron a las personas participantes sobre la percepción que tienen de su bienestar general, su satisfacción con la vida, sus niveles de ansiedad, depresión y estrés; su funcionamiento cognitivo; además de los signos vitales y un cuestionario sobre estado de salud general. Todo eso, se documentó antes de la ingesta de la sustancia y posterior para comparar los parámetros por medio de estadísticas que relacionan las variables observadas en esos cuestionarios. Según los participantes el tiempo medio de duración de los efectos fue de 17.7 minutos, según la persona investigadora fue de 13.5 minutos.
A partir de este estudio logran identificar cambios en los puntajes de esas escalas para encontrar en qué áreas psicosociales y biológicas existe una influencia del Bufo. Se encontró que la dosis de 2mg solo representa una activación psicoactiva leve, no hay cambios notables según los cuestionarios usados. Los efectos psicodélicos fuertes de la molécula de 5-MEO-DMT usada, se registran a partir de la dosis de 6 mg y para todas las dosis mayores (12mg y 18mg). De esta forma de los 22 voluntarios, 8 personas experimentaron experiencias pico y concluyen que, a mayor cantidad de microgramos inhalados, se registra mayor actividad psicodélica en las escalas de experiencia pico (PES), en la disolución del ego (EDI), aumenta el sentimiento oceánico y hay mayor alteración de la estructura visual (5D-ASC), los efectos menores fueron en la escala de experiencias místicas (MEQ) pero si se visualizan efectos diferentes según mayor tamaño de dosis.
No se registró cambios significativos en la capacidad cognitiva o de inteligencia, atención y memoria a raíz del consumo de la sustancia, tampoco se reconocen cambios grandes en la satisfacción con la vida, el bienestar general o el estado de ánimo, pero se debe recordar que el estudio se hizo con personas sanas por lo cual no se esperaba que hubiera cambios en estas áreas. A pesar de eso, el grupo de voluntarios en su mayoría, reportó haber tenido un trastorno mental como depresión y ansiedad en algún momento de su vida; y mencionan como auto-reporte que la experiencia de consumo del Bufo les generó cambios en su perspectiva y comportamiento, ayudándoles a mejorar algunos efectos de estos diagnósticos. Este auto-reporte fue una semana posterior al consumo de la sustancia. Es común ver reportes de efectos de consumo de psicodélicos varios días, incluso semanas posteriores a la ingesta.
En relación con las mediciones fisicoquímicas se reporta que las personas no variaron sus signos vitales durante el periodo de efecto de la droga, tampoco posterior. Y 3 horas después de la inhalación no se detectó la sustancia en sangre, sugiriendo que la molécula no se mantiene activa en el cuerpo por mucho tiempo, sino que se procesa pronto. Por lo tanto, se establece que la dosis segura y tolerable de la versión GH001 del Bufo se encuentra entre 2mg a 12mg y que la forma inhalada permite un control de la dosificación para llevar a la persona a experimentar una experiencia pico, que es la que se asocia con mayores beneficios terapéuticos.
Reckweg, J., Mason, N.L., van Leeuwen, C., Toennes, S.W., Terwey, T.H. & Ramaekers, J.G. (2021). A Phase 1, Dose-Ranging Study to Assess Safety and Psychoactive Effects of a Vaporized 5-Methoxy-N, NDimethyltryptamine Formulation (GH001) in Healthy Volunteers. Front. Pharmacol. 12:760671. doi: 10.3389/fphar.2021.760671
